Kanser, dış ya da iç etkenler sebebiyle normal vücut hücrelerinin anormal hücrelere dönüşümü, kontrolsüz çoğalmaları ve tümörleşmeleri sonucunda meydana gelir. Bulunduğu dokuyu tamamen istila edebilir. Kanser, vücuttaki hemen hemen her doku türünde meydana gelebilen birbirinden farklı tedavi süreçleri ve terapötik ajanlar gerektiren yaklaşık yüz türü bilinen hastalığın genel adıdır. Dünyada ölüm oranı en yüksek olan hastalıklar arasındadır. Bu nedenle hastalığın tedavisi için etkili tedavi yöntemi arayışları bilim insanlarının dikkatini yoğunlaştırdığı önemli konulardan biridir. Günümüzde kanser türleri için birçok tedavi yöntemine başvurulmaktadır. Bunlardan en yaygın olan yöntemler cerrahi müdahale, kemoterapi, radyoterapi, immünoterapi ve akıllı ilaçların kullanımıdır. Kemoterapi, kanserin ilaçla tedavi edilmesi demektir. Halihazırda dünya çapında ilaç olarak kullanılan birçok kemoterapötik ajan mevcuttur. Bendamustine, daunorubisin, cisplatin, oxaliplatin, carboplatin ve floxuridine bu ilaçlardan bazılarıdır. Ancak mevcut ilaçların kullanımında kanser tedavisini güçleştiren iki temel sorun vardır. Bunlardan birincisi ilaç direnci ikincisi ise ilaçların ağır yan etkileridir. Yaklaşık kırk yılı aşkın bir süredir kullanılan platin bazlı kanser ilaçları oldukça ağır yan etkilere sahiptirler. Bu bağlamda, araştırmacılar tarafından daha az ya da hiç yan etkisi olmayan ilaç öncülleri sentezlenerek antikanser etkinlikleri araştırılmaktadır. Özellikle son yıllarda geçiş metali içeren ve kanser hücreleri üzerinde sitotoksik etki gösterirken normal vücut hücrelerine zarar vermeyen benzimidazol metal kompleksleri üzerinde çalışılmaktadır. Çinko canlı hücrelerinin gelişimi ve işlevlerini sürdürebilmeleri için gerekli en önemli eser elementlerden birisidir. Ek olarak, benzimidazol bir benzen halkası ile bir imidazol halkasının kaynaşması ile meydana gelen heterohalkalı aromatik bileşiktir ve benzimidazol çekirdeğinden türeyen bileşik sınıfını temsil eder. Benzimidazol halkası antikanser, antibakteriyel, antitümöral, antihelmintik aktivite gibi çeşitli farmakolojik etkilere sahip çok önemli bir farmakofordur. Günümüzde yapılan bazı çalışmalarda benzimidazol ligantlarına sahip çinko kompleks bileşiklerinin kanser kücrelerini öldürürken normal vücut hücrelerine daha az zarar verdiği kaydedilmiştir. Bu yüzden bu bölümde özellikle benzimidazol çinko kompleksleri ve antikanser aktiviteleri üzerinde duruldu.